Roflumilast, inhibiteur de la PDE4 approuvé par la FDA, pour la dermatite atopique

Le 9 juillet 2024, la FDA américaine a approuvé ZORYVE d’Arcutis Biotherapeutics^® (roflumilast) pour traiter la dermatite atopique (MA), le type d’eczéma le plus courant affectant des millions de personnes aux États-Unis. Cette crème à prendre une fois par jour, sans stéroïdes, pourrait devenir une nouvelle norme de soins pour la MA. Cette approbation souligne l’importance croissante de l’exploration de la phosphodiestérase 4 (PDE4) et d’autres PDE en tant que cibles immunomodulatrices pour diverses maladies inflammatoires. Sino Biological et sa filiale SignalChem Biotech soutiennent la découverte et le développement de médicaments ciblant les PDE en fournissant un large spectre de familles et d’isoformes de PDE.

Mécanisme d’action

Le roflumilast est un inhibiteur de la phosphodiestérase 4 (PDE4) qui réduit l’inflammation en augmentant les niveaux d’adénosine monophosphate cyclique (AMPc), une molécule importante dans la régulation de l’inflammation. La PDE4, qui dégrade l’AMPc, comporte quatre sous-types (PDE4A, PDE4B, PDE4C, PDE4D) et environ 20 isoformes. L’effet anti-inflammatoire des inhibiteurs de la PDE4 est principalement dû à l’inhibition de la PDE4B et de la PDE4D, fortement exprimées dans les cellules immunitaires. En inhibant ces sous-types, le roflumilast augmente les niveaux d’AMPc, diminue les médiateurs pro-inflammatoires (par exemple TNF alpha, IL-4, IL-5, IL-13, IL-17A, IL-17F, IL-22) et augmente l’activité anti-inflammatoire. effet. Médiateur inflammatoire IL-10. Cela aide à traiter les affections inflammatoires telles que l’eczéma et à soulager les symptômes tels que les rougeurs, les démangeaisons et l’enflure.

Les phosphodiestérases (PDE) comme cibles pour les médicaments

Les enzymes PDE contrôlent les fonctions essentielles du corps en contrôlant les niveaux d’AMPc et de GMPc. Divers inhibiteurs de PDE sont en cours de développement pour des maladies : PDE1/2 pour les maladies cardiovasculaires et neurologiques ; PDE4 pour la BPCO et la dermatite atopique ; PDE5 dans la dysfonction érectile et l’hypertension artérielle pulmonaire ; PDE6 dans les maladies rétiniennes ; et PDE7 pour les problèmes inflammatoires et auto-immuns. En résumé, les inhibiteurs de la PDE sont des outils puissants et prometteurs en tant que cibles médicamenteuses pour de larges applications thérapeutiques.

L’offre de Sino Biological pour soutenir PHosphodiestérases (PDE) Recherche

Sino Biological, avec sa filiale SignalChem Biotech, est à l’avant-garde du développement de médicaments, proposant une large gamme de familles et d’isoformes de PDE recombinantes pour faciliter la recherche sur les PDE. Collaborez avec nous et visitez notre site Web pour en savoir plus sur la meilleure façon dont nous pouvons travailler ensemble pour accélérer la recherche sur la PDE.